Тиоцетам таб по №60

Код АТХ

N06BX

МНН / Группировочное наименование / Химическое наименование

Морфолиния тиазотат+Пирацетам

Фармако-терапевтическая группа

ноотропное сред­ство

Передозировка

Симптомы: возникновение или усиление выраженно­сти дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая тера­пия. Эффективность гемодиализа для пирацетама со­ставляет 50-60 %.

Применение детьми

Противопоказан детям до 18 лет.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока год­ности, указанного на упаковке.

Состав

Действующие вещества: пирацетам, в пересчете на 100 % вещество - 200 мг; морфолиния тиазотат, в пересчете на 100 % вещество - 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофель­ный - 23,47 мг, повидон низкомолекулярный - 3,5 мг, сахароза (сахар-пудра) - 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 66,03 мг, кальция стеарат - 3,5 мг, пле­ночная оболочка: опадрай II желтый (лак алюминие­вый на основе красителя индигокармин - 0,0012 мг, лак алюминиевый желтый на основе красителя солнечный закат желтый - 0,0045 мг, гипромеллоза - 2,4 мг, лактозы моногидрат - 1,32 мг, макрогол - 0,48 мг, лак алюминиевый на основе красителя хино­линовый желтый - 0,21 мг, титана диоксид - 1,22 мг, триацетин - 0,36 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0025 мг) - 6 мг.

Описание

круглые двояковыпуклые таблетки, покры­тые оболочкой желтого цвета, на поперечном срезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг+200 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминие­вой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с кон­тролем первого вскрытия или крышками полипропи­леновыми с системой «нажать-повернуть», или крыш­ками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Свободное пространство в банке заполняют ватой ме­дицинской гигроскопической.

На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Одну банку или 6 контурных ячейковых упаковок вме­сте с инструкцией по медицинскому применению по­мещают в картонную упаковку (пачку).

Показания к применению

В комплексной терапии: хронической ишемии голов­ного мозга, в восстановительный период ишемическо­го инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.

Побочное действие

При клиническом применении препарата Тиоцетам, отмечались следующие побочные реакции (частоту, на основе имеющихся данных установить невозмож­но):

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;

со стороны иммунной системы: аллергические реак­ции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

со стороны сердечно-сосудистой системы: сниже­ние артериального давления;

со стороны вестибулярной системы: головокруже­ние;

общие нарушения и нарушения в месте введения: ги­перемия кожи и зуд в месте введения.

У пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препара­та:

Пирацетам:

со стороны нервной системы: гиперкинезы, сонли­вость, атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тре­мор;

со стороны психики: нервозность, ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, де­прессия.

со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго;

со стороны пищеварительной системы: абдоми­нальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота;

со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматит, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы: усиление сек­суального влечения;

сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит;

со стороны метаболизма и питания: повышение массы тела;

общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, тромбофлебит.

Морфолиния тиазотат

У пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов опи­саны случаи:

со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания (уртикарные, папулезные, мелкоточечные, пятнистые), зуд, гиперемия кожи, лихорадка; описаны отдельные случаи крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока;

со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикар­дия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота, тошнота, рвота;

со стороны дыхательной системы: одышка, присту­пы удушья.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредован­ного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожден­ных достигает 70-90 % от таковой у матери.

Опыт применения препарата Тиоцетам в период бе­ременности отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.

Кормление грудью

Пирацетам проникает в грудное молоко. При необхо­димости применения препарата Тиоцетам в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

• гиперчувствительность к пирацетаму, производным пирролидона или морфолинию тиазотату, а также к другим компонентам препарата;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (ге­моррагический инсульт);
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• острая почечная недостаточность.
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций, в пе­риод лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­торных реакций.

Производитель и принимающий претензии

Производитель

ООО «Озон»

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес производства: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6.

Тел./факс: (84862) 3-41-09

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

www.ozon-pharm.ru

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Арт-Фарм"

Россия, 109147, г. Москва, ул. Таганская, 17-23, этаж 6

Тел./факс:  8-495-640-20-02; +7-967-054-36-98

E-mail: Vladislavl.Gorbunov@art-pharm.ru

Особые указания

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необ­ходим регулярный контроль клиренса креатинина, по­скольку может потребоваться коррекция дозы.

Меры предосторожности

С осторожностью: хроническая почечная недоста­точность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин); при на­рушениях гемостаза, состояниях, которые могут со­провождаться кровотечениями (язвы желудочно-ки­шечного тракта); при обширных хирургических вмеша­тельствах (включая стоматологические); при тяжелых кровотечениях; геморрагический инсульт (в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т.ч. ацетилса­лициловой кислотой). С осторожностью следует при­менять препарат лицам пожилого возраста с сердеч­но-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реак­ции.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температу­ре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленоч­ной оболочкой

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин. до еды.

При хронических нарушениях мозгового кровообра­щения и в восстановительный период после ишеми­ческого инсульта по 2 таблетки 3 раза в сутки в тече­ние 25-30 дней. Курс лечения может быть продлен до 3-4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии назнача­ют по 2 таблетки 3 раза в день на протяжении 45 дней. Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для пре­дотвращения нарушения сна).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эф­фект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием морфолиния тиазотата и пирацетама. Пирацетам - ноотропное средство, оказывает дей­ствие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в голов­ном мозге; улучшает условия, способствующие ней­рональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пираце­тама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когни­тивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β актив­ности, снижение δ активности). Уменьшает продолжи­тельность вызванного вестибулярного нейронита. Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируе­мость и способность к фильтрации.

Морфолиния тиазотат реагирует с активными форма­ми кислорода и липидными радикалами за счет вы­раженных восстановительных свойств тиоловой груп­пы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазыи глутатионпероксидазы. Морфолиния тиазотат блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембра­ны клеток в большей степени сохраняют свои физи­ко-химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного по­тенциала. Морфолиния тиазотат эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потреб­ность в кислороде, стабилизирует цитоплазматиче­скую мембрану.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную де­ятельность мозга, улучшает процесс обучения, устра­няет амнезию, повышает показатели кратковремен­ной и долговременной памяти.

Фармакокинетика

Пирацетам

Всасывание

После приема внутрь пирацетам быстро и практи­чески полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С_мах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. При­ем пищи снижает С_мах на 17 % и увеличивает время его достижения (Т_мах) до 1,5 часов. У женщин при при­еме пирацетама в дозе 2,4 г С_мах и площадь под кри­вой «концентрация - время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение

Объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на жи­вотных обнаружено, что пирацетам избирательно на­капливается в тканях коры головного мозга, преиму­щественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 4-5 ч из плаз­мы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т_1/2 удлиняется при почечной недоста­точности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фар­макокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Морфолиния тиазотат

После приема внутрь морфолиния тиазотат быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после одноразового приема в дозе 200 мг. Период полувыведения - около 8 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Взаимодействие морфолиния тиазотата с другими ле­карственными средствами не изучалось.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и пре­паратов гормонов щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и наруше­ние сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим веноз­ным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достиже­ния международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоци­тов, высвобождение (β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (СУР 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минималь­ное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингиби­рования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболи­ческие взаимодействия пирацетама с другими препа­ратами маловероятны.

Возможность изменения фармакокинетики пирацета­ма под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении более 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимав­ших постоянные дозы противоэпилептических пре­паратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих препаратов и их максимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на кон­центрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не из­менялась.